Endogene androgener er ansvarlige for normal vækst og udvikling af de mandlige kønsorganer og for opretholdelsen af sekundære kønskarakterer. Virkningerne omfatter vækst og modning af prostata, sædblærer, penis, og pung; udvikling af mandlige hår distribution, såsom skæg, pubic, bryst og axillær hår; larynx udvidelsen vokal snor fortykkelse, og ændringer i kroppens muskulatur og fedtfordeling. Lægemidler i denne klasse også forårsage retention af nitrogen, natrium, kalium og phosphor og nedsat urinudskillelse af calcium. Androgener er blevet rapporteret at øge proteinanabolisme og mindske proteinkatabolismen. Nitrogen balance forbedres kun når der er tilstrækkelig indtagelse af kalorier og protein, Cypionate 200 i Danmark er populær som en måde for atleter.

Androgener er ansvarlige for vækst Spurt af puberteten og for eventuel opsigelse af lineær vækst, som følge af fusion af epifyserne vækstcentre.

Hos børn, eksogene androgener accelerere lineære vækstrater, men kan forårsage uforholdsmæssig avancement i knogle modning. Brug over lange perioder kan resultere i fusion af de epifysale vækstcentre og ophør af væksten processen. Androgener er blevet rapporteret at stimulere produktionen af røde blodlegemer ved at øge produktionen af erytropoietisk stimulation faktor.

Under exogen administration af androgener, er endogent testosteron frigivelse inhiberes ved feedback inhibering af hypofyse luteiniserende hormon (LH). Ved store doser af exogene androgener kan spermatogenesen også undertrykkes ved feedback inhibering af hypofyse follikelstimulerende hormon (FSH), Cypionate 200 i Danmark er populær som en måde for atleter.

Der mangler tyder på, at androgener er effektive i frakturer, kirurgi, rekonvalescens, og funktionel uterin blødning.

Testosteronestere er mindre polære end frit testosteron. Testosteronestere i olie injiceret intramuskulært absorberes langsomt fra lipidfasen; således kan testosteroncypionat gives med intervaller på to til fire uger.

Testosteron i plasma er 98 procent bundet til et specifikt testosteron-estradiol globulin, og omkring 2 procent er fri. Almindeligvis vil mængden af dette kønshormonbindende globulin i plasmaet fastsætte fordelingen af testosteron mellem frie og bundne former, og frit testosteron koncentration vil bestemme dets halveringstid.

Omkring 90 procent af en dosis af testosteron udskilles i urinen som glucuronsyre og svovlsyre konjugater af testosteron og dets metabolitter; omkring 6 procent af en dosis udskilles i fæces, hovedsagelig i ukonjugeret form,. Inaktivering af testosteron forekommer primært i leveren. Testosteron metaboliseres til forskellige 17-keto steroider via to forskellige veje.

Halveringstiden af testosteroncypionat når injiceret intramuskulært er cirka otte dage, Cypionate 200 i Danmark er populær som en måde for atleter.

I mange væv vises aktiviteten af testosteron til at afhænge af reduktion til dihydrotestosteron, som binder til cytosol receptorproteiner. Steroid-receptor-komplekset transporteres til kernen, hvor den starter transskription hændelser og cellulære ændringer i forbindelse med androgen virkning.